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酚妥拉明口服吸收差，吸收后迅速代謝與排泄，口服效果僅為注射給藥的20%。與受體結合力弱，易解離，故作用時間較短。常作肌內或靜脈注射。一般口服30min后血濃度達高峰，靜注后2-5min起效，大多變?yōu)闊o活性的代謝物從尿中排出，作用維持約1.5h。
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