口服或直腸給藥后能迅速而完全地吸收，蛋白結(jié)合率<20%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血漿濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數(shù)腦膿腫患者，每日服用1.2～1.8g后，膿液的藥濃度(34～45??g/ml)高于同期的血藥濃度(ll～35??g/ml)。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5??g/ml以上。口服后l～2小時血藥濃度達高峰，靜脈給藥后20分鐘達峰值。有效濃度能維持12小時?？诜?.25、0.4g、0.5g、2g后的血藥峰值分別為6、9、12、40g/ml。肛栓0.5g及1g直腸給藥后8～10小時，血藥峰值分別為5.1及7.3??g/ml。T1/2為7～7.8小時。本品經(jīng)腎排出60～80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡糖醛酸結(jié)合物。14%為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。

有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。

(1)孕婦藥物可透過胎盤、迅速進入胎兒循環(huán)。動物實驗發(fā)現(xiàn)腹腔內(nèi)給藥對胎仔具毒性，而口服給藥并無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對照研究，因此孕婦只有具明確指證時才選用本品。

(2)本品在乳汁中的濃度與血中濃度相似。乳母是否停藥或中斷授乳取決于用藥的必要性。若必須用藥，應(yīng)中斷授乳。

(3)年人用本品時藥動學(xué)有所改變，因此需監(jiān)測血藥濃度。

(4)對本品和其他咪唑類藥物有過敏史者應(yīng)禁用。

(5)本品為硝咪唑類藥物，血液惡液質(zhì)者應(yīng)慎用。

(6)孕婦及哺乳期婦女禁用。

(7)原有肝臟疾患者，劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)停藥。

有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者亦禁用動物實驗中有致癌、致畸胎、致突變作用。

哺乳期婦女、妊娠3個月內(nèi)的孕婦、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變和血病患者禁用。

有肝臟病者劑量宜減少。