本品中所含有的合成左甲關(guān)腺素與甲狀腺自然的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣,在外周器官中被轉(zhuǎn)化為T3,然后通過與T3受體結(jié)合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀原素。
在甲狀腺功能正常時(shí),T4在血中T1/2約6~7天,甲狀腺功能減退時(shí)9~10天,甲狀腺功能亢進(jìn)時(shí)約3~4天,甲狀腺素在周圍組織中脫碘形成T3和反T3,部分甲狀腺素在肝臟中代謝,代謝物由膽汁排泄。甲狀腺激素主要包括甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)二種。成人甲狀腺每日約分泌T480~100μg,T35~8μg。
毒 理:左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動(dòng)物(大鼠、狗)的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn),給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時(shí),會(huì)出現(xiàn)肝病跡象,自發(fā)性腎病的發(fā)生率升高,以及器官重量會(huì)發(fā)生改變。僅有極少的無效數(shù)量的甲狀腺激素會(huì)通過胎盤。已有充分的人體試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,在懷孕的不同時(shí)期應(yīng)用左甲狀腺素,對胎兒沒有任何的毒性效應(yīng),也不會(huì)引發(fā)畸形。沒有報(bào)道表明本品會(huì)損害男性或女性的生育力,也沒有任何跡象表明生育力的操作與本品有關(guān)。尚無本品致突變的信息。到目前為止,沒有任何跡象表明甲狀腺激素會(huì)引起基因組改變從而對后代產(chǎn)生損害。關(guān)于左甲狀原素的致癌作用。尚未進(jìn)行過長期的動(dòng)物試驗(yàn)。