血管擴(kuò)張作用與硝酸甘油類似，但作用更快。釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，導(dǎo)致血管擴(kuò)張；并能擴(kuò)張周圍靜脈，使周圍靜脈貯血，左心室末壓降低和舒張期對(duì)冠脈血流阻力降低，也可擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈而使周圍阻力和血壓下降，從而心肌耗氧量降低，緩解心絞痛。還具有解除氰化物毒性的作用，其機(jī)制與亞硝酸鈉相同，使血紅蛋白中的二價(jià)鐵（Fe2+）氧化成三價(jià)鐵（Fe3+），F(xiàn)e3+再與氰化物（CN-）結(jié)合成高鐵血紅蛋白，暫時(shí)延緩氰化物的毒性。隨即需注射亞硝酸鈉和硫代硫酸鈉。

吸入后30秒鐘起效，持續(xù)3～5分鐘。用藥后心率增快、血壓降低，左室舒張末壓降低。