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考試輔導(dǎo)
本品口服后在胃腸道吸收迅速、完全,經(jīng)肝臟首過(guò)代謝,其相對(duì)生物利用度約為60%。食物對(duì)本品生物利用度沒(méi)有影響。口服本品50mg后,血漿濃度約0.5小時(shí)達(dá)到峰值(Cmax0.73μg/ml)。血清蛋白結(jié)合率為96%。
本品在肝臟主要通過(guò)黃素單氧化酶途徑轉(zhuǎn)化代謝后形成代謝物M1、 M2和M3。3種代謝物中,僅其中之一有較弱的多巴胺D2受體阻滯作用,無(wú)藥理學(xué)相關(guān)性。
本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄(75%),清除半衰期大約為6小時(shí)。本品的促動(dòng)力作用在治療劑量范圍內(nèi)與劑量呈線性相關(guān)。