【化學(xué)成分】
1.直立百部:含直立百部堿(sessilistemonine)、霍多林堿(hordorine)、對(duì)葉百部堿(tuberostemonine)及原百部堿(protostemomno),以及原百部次堿(protostemotlmne).
2.蔓生百部:含百部堿(stemomne)、次百部堿(stemonidine)、異次百部堿(isostemonidine)、原百部堿、蔓生百部堿(stemonamlne)及異蔓生百部堿(isostemonamine).
3.對(duì)葉百部:含對(duì)葉百部堿、異對(duì)葉百部堿(isotuberostemonine)、次對(duì)葉百部堿(hypo一tuberostemonine)、氧化對(duì)葉百部堿(oxotuberostemomne)、斯替明堿(stemlne,“stemomne”)及斯替寧堿(stemne).尚含對(duì)葉百部酮堿(tuberostemonone)、對(duì)葉百部醇?jí)A(tuberostemonol)、百部酰胺(stemoamide)、tuberostemospironine、tuberostemonine和二去氫對(duì)葉百部堿(didehydrotuberostemonine)
.此外,還含糖2.32%、脂類(lèi)0.84%、蛋自質(zhì)9.25%、灰分12.1%,以及甲酸(formic acid)、乙酸(acetic acid)、蘋(píng)果酸(malic acid)、檸檬酸(citric acid)、琥珀酸(succinic acid)、草酸(oxalic acid)等.
【理化鑒別】
1.取該品粉末5g,加70%乙醇50ml,加熱回流1小時(shí),濾過(guò),濾液蒸去乙醇,殘?jiān)訚獍痹囈赫{(diào)節(jié)pH值至10~11,再加氯仿5ml振搖提取,分取氯仿層,蒸干,殘?jiān)?%鹽酸溶液5ml使溶解,濾過(guò).濾液分為兩份:一份中滴加碘化鉍鉀試液,生成橙紅色沉淀;另一份中滴加硅鎢酸試液,生成乳白色沉淀.
2.薄層層析:取該品粉末3g,加90%乙醇20ml和2%鹽酸1ml回流加熱微沸20分鐘,放置過(guò)夜,過(guò)濾,濃縮至干,加水3ml,加氨水調(diào)pH至10以上,用氯仿提取3次,合并氯仿提取液,濃縮至干,加90%乙醇0.5ml溶解即得.取原百部次堿1mg,加甲醇1ml溶解.硅膠G預(yù)制板,厚度0.5cm,點(diǎn)樣10μl.以氯仿-乙醚-甲醇(10:2:1)為展開(kāi)劑,上行展開(kāi)8cm.噴碘化鉍鉀試液,樣品液色譜在與對(duì)照液色譜的相應(yīng)位置上顯相同顏色斑點(diǎn).
【藥理作用】
1.抗病原微生物作用體外抗菌試驗(yàn)表明, 百部乙醇浸液對(duì)金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌、炭疽桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、鼠疫桿菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌和人型結(jié)核桿菌有抗菌作用.百部50%濃度的水煎液能抑制大腸桿菌生長(zhǎng),但不能抑制金黃色葡萄球菌生長(zhǎng).20%水煎液能抑制腦膜炎雙球菌生長(zhǎng),對(duì)其帶菌者進(jìn)行喉頭噴霧治療,1次噴霧3日后的菌檢轉(zhuǎn)陰率達(dá)61.7%.50%濃度的乙醇提取物能抑制綠膿桿菌生長(zhǎng),5%無(wú)抑制作用.百部水浸液(1∶3)對(duì)多種皮膚真菌顯抑制作用,此液20%濃度時(shí)能抑制星奴卡菌生長(zhǎng),40%濃度時(shí)能抑制堇色毛癬菌、許蘭黃癬菌、奧社盎小芽孢癬菌和羊毛樣小芽孢癬菌生長(zhǎng).有人則報(bào)道百部20%濃度的水煎液對(duì)致病性及非致病性真菌均無(wú)抑制作用.百部煎劑能降低亞洲甲型流感病毒對(duì)小鼠的致病力.對(duì)已感染的小鼠有治療作用.
2.抗寄生蟲(chóng)作用:體外試驗(yàn)表明,百部50%濃度的藥液可使鼠蟯蟲(chóng)在20小時(shí)內(nèi)全部死亡.其生物堿成分之一的對(duì)葉百部堿(TS)能麻痹蛔蟲(chóng)的活動(dòng),還能拮抗毒扁豆堿和馬錢(qián)子堿對(duì)蛔蟲(chóng)、絳蟲(chóng)和離體小鼠回腸的影響.百部的驅(qū)蟲(chóng)作用與其成分TS有關(guān).
3.殺昆蟲(chóng)作用:百部水浸液和醇浸液對(duì)體虱和陰虱均有殺滅作用,并能使虱卵難以孵化.醇浸液的滅虱作用遠(yuǎn)較水浸液強(qiáng),百部還對(duì)蠅蛆、孑孓、臭蟲(chóng)、柑桔蚜、煙螟、地老虎等10余種昆蟲(chóng)有毒殺作用,并認(rèn)為百部屬接觸殺蟲(chóng)劑.
4.鎮(zhèn)咳、祛痰和平喘作用:百部生物堿能降低動(dòng)物呼吸中樞的興奮性,抑制咳嗽反射.亦有報(bào)道,百部煎劑0.6~0.9g/kg灌胃對(duì)1%碘液注入貓的有胸膜腔引起的咳嗽?;虬俨可飰A10g/kg給小鼠腹腔注射對(duì)二氧化硫(SO2)引起的咳嗽均無(wú)作用.對(duì)葉百部堿對(duì)豚鼠機(jī)械刺激引咳有鎮(zhèn)咳作用(靜注:ED50為26.2mg/kg).酚紅排泌法表明,百部生物堿2g/kg給兔灌胃無(wú)祛痰作用.100%百部生物堿提取液0.2ml,對(duì)組織胺所致的離體豚鼠支氣管平滑肌痙攣有松弛作用.其作用強(qiáng)度與氨荼堿近相似,但緩慢而持久.
5.其他作用:對(duì)葉百部堿(TS)具有弱的中樞抑制作用,如小鼠口服200mg/kg對(duì)自主運(yùn)動(dòng)呈抑制;口服100mg/kg能延長(zhǎng)己烯巴比妥引起的睡眠時(shí)間;靜注20mg/kg對(duì)醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)呈鎮(zhèn)痛作用;對(duì)多種藥物引起的小鼠痙攣反應(yīng),僅能抑制煙酸痙攣(靜注,ED504.4mg/kg),家兔靜注TS1mg/kg,呈呼吸興奮及降壓作用,心電圖無(wú)明顯變化.采用電生理技術(shù)研究TS對(duì)小龍蝦(crayfish)神經(jīng)肌肉接點(diǎn)的抑制作用表明,TS至少部分起著膜通道開(kāi)放阻斷劑的作用,它結(jié)合在通道開(kāi)放活動(dòng)狀態(tài)中的受體上,所需濃度在0.1mmol/L以上;對(duì)谷氨酸鹽引起的興奮效應(yīng)也有抑制作用.
6.毒性:對(duì)葉百部堿小鼠LD50,靜注62.0mg/kg,口服1079.4mg/kg.