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    注射用穿琥寧藥用藥理

    【藥理毒理】1.藥理:藥理實驗表明:(1)本品對細(xì)菌內(nèi)毒素引起發(fā)熱的家兔有較強(qiáng)的解熱作用,能促進(jìn)發(fā)熱的消退,作用迅速并可維持4小時以上;(2)本品有較好的抗炎作用,能對抗由二甲苯或組織胺所引起毛細(xì)血管壁通透性增高,并對腎上腺素急性肺水腫有明顯對抗作用;(3)本品能縮短戊巴比妥鈉引起的白鼠睡眠潛伏期,延長其睡眠時間,還能加強(qiáng)閾下量的戊巴比妥鈉作用,引起小白鼠睡眠,該實驗結(jié)果提示本品有明顯的鎮(zhèn)靜作用;(4)本品能明顯地促進(jìn)大白鼠腎上腺皮質(zhì)功能,增加機(jī)體對病原體感染的應(yīng)急能力;(5)經(jīng)臨床病原學(xué)診斷實驗和組織培養(yǎng)滅活試驗表明本品對流感病毒甲Ⅰ型、 甲Ⅲ型、肺炎腺病毒(Adv)Ⅲ型、Ⅳ型,腸合胞病毒及呼吸道合胞病毒(Rsv)均有滅活作用。2.毒理:穿琥寧毒性小、無刺激性,靜脈滴注LD50為675±30mg/kg。

    【藥代動力學(xué)】肌內(nèi)或靜脈給藥后,在體內(nèi)迅速吸收、分布,其吸收相半衰期(t1/2Ka)為18.90±12.12min,分布相半衰期(t1/2α)僅為1.3±0.3min。用藥6小時后血藥濃度明顯下降,其消除相半衰期(t1/2β)為3.86±1.06小時,用藥2天后可排出給藥量的85%以上。肌注的生物利用度達(dá)94.2±32.9%,表明肌注后吸收利用較完全。

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