利奈唑胺是細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑，與細(xì)菌50s亞基上核糖體rna的23s位點(diǎn)結(jié)合，從而阻止形成70s始動(dòng)復(fù)合物，前者為細(xì)菌轉(zhuǎn)譯過程中非常重要的組成部分。由于利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性，只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段，抑制mrna與核糖體連接，從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽性細(xì)菌中，都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。研究表明，通常導(dǎo)致陽性細(xì)菌對(duì)作用于50s核糖體亞單位的抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的基因?qū)芜虬窡o影響，包括存在修飾酶、主動(dòng)外流機(jī)制以及細(xì)菌靶位修飾和保護(hù)作用。時(shí)間—殺菌曲線研究結(jié)果表明利奈唑胺為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑，為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。

體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明利奈唑胺對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革蘭氏陽性致病菌，屎腸球菌(僅指耐萬古霉素的菌珠)，金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌珠)，無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(包括對(duì)多藥耐藥的菌株[mdrsp])，化膿性鏈球菌。

下列菌株中至少90%體外最低抑菌濃度(mic)低于或等于利奈唑胺的敏感范圍：需氧的和兼性的革蘭氏陽性致病菌、糞腸球菌(包括耐萬古霉素的菌珠)、屎腸球菌(萬古霉素敏感的菌珠)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌珠)、嗜血葡萄球菌屬、草綠色鏈球菌屬、需氧的和兼性的革蘭氏陰性致病菌、多殺巴斯德菌。該數(shù)據(jù)僅為體外研究資料，其臨床意義尚不明確，尚未通過充分的及嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究證實(shí)利奈唑胺臨床上用于治療由這些微生物引起的感染的安全性和有效性。

毒理研究在未成年和成年的大鼠和狗中，利奈唑胺的毒性靶器官相似，表現(xiàn)為骨髓細(xì)胞減少血細(xì)胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細(xì)胞生成減少，以及外周血紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結(jié)和脾臟出現(xiàn)淋巴組織缺失。對(duì)骨髓抑制的作用與時(shí)間和劑量相關(guān)。上述作用劑量與一些人類受試者中觀察到的作用劑量相當(dāng)。對(duì)血象和淋巴系統(tǒng)的作用雖然在某些研究的恢復(fù)期內(nèi)未能完全恢復(fù)，但是是可逆的。

遺傳毒性：利奈唑胺對(duì)基因突變?cè)囼?yàn)(ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn))、體外非常規(guī)dna合成(uds)試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞的染色體缺陷分析和小鼠的體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：利奈唑胺不影響成年雌性大鼠的生殖力或生育行為。當(dāng)對(duì)成年雄性大鼠以≧50mg/kg/天的劑量給藥時(shí)(根據(jù)auc推算，該劑量相當(dāng)于或大于人類的給藥劑量)，能可逆性地降低雄性大鼠的生殖力和生育行為。對(duì)生殖功能的可逆作用是通過改變精子的生成而介導(dǎo)的。受影響的精細(xì)胞包含形態(tài)和定向異常的線粒體并且是沒有活力的。觀察到的附睪中上皮細(xì)胞的肥大和增生與生殖力的降低有關(guān)。狗中未見相似的附睪變化。

在未成年雄性大鼠性發(fā)育的絕大部分時(shí)期給予利奈唑胺(50mg/kg/天,從出生的第7-36天；100mg/kg/天，從出生的37-55天，按平均的auc推算，相當(dāng)于人類3個(gè)月至11歲的兒童給藥劑量的1.7倍)，發(fā)現(xiàn)可輕度降低性成熟雄性大鼠的生殖力。在對(duì)受孕和新生兒早期(相當(dāng)于受孕第6天至產(chǎn)后第5天)、新生兒期(產(chǎn)后5至21天)、或未成年期(產(chǎn)后22至35天)的藥物暴露觀察中，未觀察到較短治療期對(duì)生育力的影響。大鼠在出生22天至35天給藥，觀察到可逆的精子活動(dòng)力降低和精子形態(tài)的改變。

小鼠給予450mg/kg/天(以auc計(jì)算，相當(dāng)于人類給藥劑量的6.5倍劑量給藥)，見著床胚胎的死亡率，包括總胎仔數(shù)減少，胎仔體重減少，增加肋軟骨融合的發(fā)生率。大鼠給予15和50mg/kg/天 (以auc計(jì)算，相當(dāng)于人類給藥劑量的0.22倍至約等同于人用劑量)時(shí)，可觀察到對(duì)胎仔輕微的毒性。毒性作用包括：減少胎仔的重量，減少胸骨的骨化，后者常與胎仔體重減少相關(guān)。在50mg/kg/d組，還可見體重減少的輕微母體毒性。

在妊娠至哺乳期間給予雌性大鼠以50mg/kg/天(以auc計(jì)算，相當(dāng)于人用劑量)，產(chǎn)后1-4天存活的幼仔數(shù)減少。存活的雌性或雄性幼仔至性成熟時(shí)交配，可見未著床胚胎數(shù)的增加。