【功效主治】 主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí),也用于口炎性腹瀉、營(yíng)養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血,但對(duì)維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用,可延長(zhǎng)存活期。
【化學(xué)成分】 主要成份及其化學(xué)名稱為:亞葉酸鈣?;瘜W(xué)名稱為:5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單谷氨酸鈣鹽。其結(jié)構(gòu)式為:分子式為:C20H21CaN7O7·5H2O分子量:601.61。
【藥物相互作用】本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癎作用。
【不良反應(yīng)】 很少見,偶見皮疹。尋麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。
【禁忌癥】 禁用于惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細(xì)胞性貧血。
【用法用量】 規(guī)定的劑量和給藥時(shí)間均應(yīng)嚴(yán)格遵守,不得隨意改變。補(bǔ)加劑量或停藥必須經(jīng)負(fù)責(zé)醫(yī)師同意。肌內(nèi)注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法,本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測(cè)定。一般采用劑量按體表面積為9~15mg/m2,每6~8小時(shí)一次,持續(xù)2日,直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10-8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑,每次劑量肌注9~15mg,視中毒情況而定。用于貧血,每日肌注1mg。靜脈注射作為結(jié)腸-直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用
【貯藏方法】 避光密閉保存。
【注意事項(xiàng)】
1.當(dāng)患者有下列情況者,本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí),甲氨蝶呤毒性較顯著,且不易從體內(nèi)排出;病情急需者,本品劑量要加大。
2.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察:①治療前觀察肌肝廓清試驗(yàn);②甲氨蝶呤大劑量后每12~24小時(shí)測(cè)定血漿或血清甲氨蝶呤濃度,以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時(shí)間;當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時(shí),可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察;③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時(shí)測(cè)定血清肌酐量,用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50%,指示有嚴(yán)重腎毒性,要慎重處理;④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療,在注射當(dāng)天及注射后2日(每日補(bǔ)液量在3000ml/m2)以防腎功能不全;⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時(shí)用,以免影響后者抗葉酸作用,一次大劑量甲氨蝶呤后24~48小時(shí)再啟用本品,劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。
3.本品可同時(shí)與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應(yīng)用以預(yù)防后者引起的繼發(fā)性巨幼細(xì)胞性貧血
4.本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。
5.本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血,否則無助于神經(jīng)系統(tǒng)損害的恢復(fù)。