應用本品進行人體藥代動力學研究，結果：單次靜脈滴注（2．0克）血藥峰值濃度（Cmax）為96．15±3．58μg·ml-1，半衰期（t1/2）為3．84±0．64h，曲線下面積（AUC0～12）為256．26±16．84μg·ml-1·h-1，曲線下面積（AUC0～∞）為276．74±18．11μg·ml-1，腎排泄速率常數（ke）為0．18±0．03h-1，平均滯留時間（MRT）為4．39±0．39h。多次靜脈滴注（2．0g）血藥峰值濃度（Cmax）為97．92±3．26μg·ml-1，半衰期（T1/2）為4．14±0．82h，曲線下面積（AUC0～12）為259．36±25．43μg·ml-1·h-1，曲線下面積（AUC0～∞）為285．59±27．38μg·ml-1·h-1，腎排泄速率常數（ke）為0．17±0．04h-1，平均滯留時間（MRT）為4．87±0．69h。奧拉西坦多次靜脈給藥體內無積蓄；靜脈給藥后，血藥濃度水平以及主要的藥代動力學參數在個體間差異較小。

文獻資料顯示：奧拉西坦在肝、腎分布濃度較高，除腦脊液中的半衰期為300分鐘（口服2．0克）、140分鐘（靜脈注射2．0克）外，在其余組織的半衰期與血漿中相似。奧拉西坦主要通過腎臟代謝，48小時內90%以上的藥物以原型從尿中排出，個體間差異很小；老年人與健康年輕人的腎臟消除速度無顯著性差異。