鹽酸美沙酮(簡稱美沙酮)為μ阿片受體激動劑，藥效與嗎啡類似，具有鎮(zhèn)痛作用，并可產(chǎn)生呼吸抑制、縮瞳、鎮(zhèn)靜等作用。與嗎啡比較，具有作用時間較長、不易產(chǎn)生耐受性、藥物依賴性低的特點，是二戰(zhàn)期間德國合成的替代嗎啡的麻醉性鎮(zhèn)痛藥。20世紀(jì)60年代初期發(fā)現(xiàn)此藥具有治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理。

美沙酮口服吸收良好，服藥后30分鐘起效，4小時血藥濃度達(dá)高峰，作用持續(xù)時間24～36小時，t1/2為15～18小時，血漿蛋白結(jié)合率為85%～90%；主要在肝臟代謝，由腎臟及膽汁排泄，反復(fù)給藥有組織蓄積作用。