膽紅素是由紅細胞中的血色素所制造的色素，紅細胞有固定的壽命（正常紅細胞的平均壽命約為120天），每日都會有所毀壞。此時，血色素會分解成為正鐵血紅素(haem)和血紅素。正鐵血紅素在NADPH和H離子作用下生成膽綠素.三價Fe離子和CO，膽綠素再在NADPH和H離子作用下生成膽紅素。血紅素則會重新制成組織蛋白。

由于膽紅素有毒性，膽紅素入血后形成膽紅素-清蛋白復合物。在進入肝之前膽紅素-清蛋白復合物分離成膽紅素和清蛋白，即間接膽紅素。進入肝后膽紅素會與肝內(nèi)Y蛋白和Z蛋白結合成膽紅素-Y蛋白和膽紅素-Z蛋白，這個反應是可逆的。膽紅素-Y蛋白和膽紅素-Z蛋白在UDP-葡萄糖醛酸轉化酶的作用下生成葡萄糖醛酸膽紅素，即結合膽紅素。結合膽紅素隨著膽汁進入小腸，在小腸內(nèi)脫掉葡萄糖醛酸再次生成膽紅素，膽紅素生成膽素原，膽素原進一步氧化成黃褐色的膽素，這就是糞便的主要顏色。在小腸里的膽素原可以經(jīng)過腸肝循環(huán)再次到達肝，但這部分的膽素原大部分仍以原形排到腸道，這部分稱為糞膽元。一小部分的膽素原進入體循環(huán)，并隨尿排出。它是尿顏色的來源之一，是尿液中主要的色素，這部分稱為尿膽原。

除了新生兒之外，一般人的值大致固定，并無年齡上的差異。此外，飲食與運動也幾乎不會引起變動，但長時間絕食后會有上升的趨勢。