氯胺酮起效快，靜脈注射后1分鐘、肌肉注射后5分鐘，血漿內藥物濃度達峰值。蘇醒迅速，對心血管有興奮交感神經(jīng)作用，對呼吸的影響較輕。氯胺酮進入血循環(huán)后大部分進入腦組織，然后再分布于全身組織中，主要在肝內進行生物轉化成去甲氯胺酮，其作用強度約為氯胺酮的1/5至1/3，使得神志恢復后仍有較長時間的嗜睡狀態(tài)，再逐步代謝成無活性的化合物經(jīng)腎排出，僅有2.5％的氯胺酮原形經(jīng)尿排出。重復給藥時，自我誘發(fā)的酶性誘導能使此藥產(chǎn)生耐藥性。

氯胺酮在靜脈麻醉藥中，鎮(zhèn)痛效果良好，尤其是體表鎮(zhèn)痛，且對循環(huán)系統(tǒng)有交感興奮作用，對呼吸系統(tǒng)影響輕微，在這個意義上講，氯胺酮明顯優(yōu)于硫噴妥鈉、異丙酚等藥；但缺點是麻醉中肌肉緊張、蘇醒期有致幻等不良反應。