1、吸收:替考拉寧在口服時(shí)是不會(huì)被吸收的。在肌注后的生物利用度為94%。
2、分布(血清濃度):對(duì)人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布(一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布),其半衰期分別為了0.3和3小時(shí)左右。該相分布跟隨一個(gè)緩慢的排泄,其半衰期為70~100小時(shí)。單劑量:給予健康者每12小時(shí)400mg30分鐘靜注,連續(xù)5天后,第一次和第二次靜注后的血清殘留濃度平均分別為5.6±0.7mg和9.4±1.5mg/l。繼續(xù)靜注后的第12個(gè)小時(shí)的血清濃度均超過10mg/l。給予中性粒細(xì)胞減少的患者第一次的治療是每12個(gè)小時(shí)靜注400mg;第二次靜注后24小時(shí)后的殘留濃度為10.8±5.7mg/l。給予健康者6次肌注,每次200mg,首三次肌注間隔12小時(shí),隨后三次為每24小時(shí)一次,最后一次肌注后的24小時(shí),其殘留濃度為6.1mg/l。
3、血清蛋白結(jié)合:與白蛋白的結(jié)合為90~95%。組織擴(kuò)散:在穩(wěn)態(tài)期時(shí),明顯的分布量變化為0.6至1.21/kg。注射放射標(biāo)記替考拉寧后,分布很迅速地在組織(尤其是皮膚和骨)起作用。隨后在腎、支氣管、肺和腎上腺達(dá)到很高的濃度。替考拉寧似乎可以進(jìn)入白細(xì)胞及提高其抗菌活性。替考拉寧不進(jìn)入紅細(xì)胞,腦脊液和脂肪。單劑量給予人400靜注后,其組織濃度為:松質(zhì)骨:注射0.5和24小時(shí)后的濃度分別為10.8μg/g和7.1μg/g。
4、密質(zhì)骨:注射0.5和24小時(shí)后的濃度分別為6.1μg/g和4.9μg/g。
5、發(fā)炎滑液:注射6處24小時(shí)后的濃度分別為4和1.4mg/l。
6、肺組織:注射30和60分種后的濃度分別為7.9和4.5μg/g。
7、胸膜液:注射6小時(shí)后達(dá)到高峰,其平均濃度為2.8mg/l。
8、腹膜液:注射的一個(gè)小時(shí)后濃度就達(dá)到27.9mg/l。
9、生物轉(zhuǎn)化:無任何替考拉寧代謝產(chǎn)物被鑒別出來。超過80%所給予的量在16天內(nèi)原型從尿液中排出。
10、排出:-腎功能正常的患者:幾乎全部所給予的替考拉寧量原型從尿液中排出。最終排除半衰期為70至100小時(shí)。
11、腎功能不全的患者:替考拉寧的排除要比腎功能正常的患者慢。它存在著一個(gè)最終排除半衰期和肌酐清除率的相關(guān)性
12、老年人:替考拉寧排除的改變只不過是和年齡相關(guān)的腎功能衰退的一種反映。