18名健康男性單次口服本品30mg后,其t1/2 為9.9±6.8小時, C0.5max為27.5± 15.9ng/ml,多次給藥后穩(wěn)態(tài)峰濃度 C0.5max為40.8±12.5ng/ml,穩(wěn)態(tài)谷濃度為C0.5max為27.7 ±11.6ng/ml,峰高比為1.84±1.24。硝苯地平在組織內(nèi)分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。它在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高達92-98%,但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化成三種無藥理活性的代謝物,70~80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出,主要以非原形的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,僅0.1%以原形藥物經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無蓄積作用。
用法用量: 口服:一次30mg,一日1次。本品口服時應(yīng)整粒吞服,不得嚼碎。
不良反應(yīng): (1)常見服藥后出現(xiàn)外周水腫(外周水腫與劑量相關(guān),服用60mg/日時的發(fā)生率為 4%,服用120mg/日則為12.5%);頭暈;頭痛;惡心;乏力和面部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%),多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關(guān),在劑量<60mg/日時的發(fā)生率為2%,而120mg/日的發(fā)生率為5%)。個別患者發(fā)生心絞痛,可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發(fā)炎;關(guān)節(jié)僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經(jīng)過敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調(diào)等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。(2)少見貧血;白細胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑郁;偏執(zhí);血藥濃度峰值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關(guān)節(jié)炎等(<0.5%)。(3)可能產(chǎn)生的嚴重不良反應(yīng):心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%;肺水腫的發(fā)生率2%;心律失常和傳導阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。(4)本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。