本品口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，血藥峰濃度(Cmax)在給藥后l～4小時到達，口服0.1g后高峰血藥濃度約為lmg/L。 本品吸收后廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血-腦脊液屏障，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%,炎癥時可達50%～l00%。TMP亦可穿過血胎盤屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結(jié)合率為3O%～46%；血消除半衰期(t1/2?)為8～10小時，無尿時可達20～50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90 %以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90～l00mg/L，尿中高峰濃度約為200mg/L。在酸性尿中本品自尿排泄增加，堿性尿中排出減少。本品少量自膽汁及糞便中(約為給藥量的4%)排出。