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    尼莫地平緩釋膠囊臨床研究

    【功效主治】 主要用于腦血管疾患,如腦血管灌注不足,腦血管痙攣,蛛網(wǎng)膜下出血,中風(fēng)和偏頭痛等。對(duì)突發(fā)性耳聾也有一定療效。主要用于高血壓、缺血性腦血管疾病、蛛網(wǎng)膜下腔出血、偏頭痛、癡呆癥的對(duì)癥治療。適用于伴有腦缺血性血管病的輕、中度高血壓。

    【化學(xué)成分】 本品主要成份為:尼莫地平?;瘜W(xué)名稱為:(±)異丙基-2-甲氧乙基-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯。分子式:C21H26N2O7,分子量:418.45。

    【藥理作用】 尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過(guò)有效地阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮,達(dá)到解除血管痙攣之目的。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,尼莫地平對(duì)腦動(dòng)脈的作用遠(yuǎn)較全身其他部位動(dòng)脈的作用強(qiáng)許多,并且由于它具有很高的嗜脂性特點(diǎn),易透過(guò)血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時(shí),腦脊液中的濃度可達(dá)12.5ng/ml。由此推論,臨床上可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應(yīng)用該藥的作用機(jī)制仍不清楚。此外尚具有保護(hù)和促進(jìn)記憶、促進(jìn)智力恢復(fù)的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴(kuò)張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

    【藥物相互作用】 1 與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。2 當(dāng)尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應(yīng)用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與肝內(nèi)細(xì)胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代謝有關(guān)。

    【不良反應(yīng)】 尼莫地平的常釋制劑有可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng):熱感、皮膚潮紅、血壓下降(尤其原有血壓生高者)、心率加快、頭暈、頭痛、胃腸不適、無(wú)力、末梢水腫。少數(shù)病人可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度反應(yīng)的癥狀,如失眠、不安、激動(dòng)、易激怒、多汗。個(gè)別病人可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)過(guò)度、情緒抑郁和血小板減少。

    【禁忌癥】 嚴(yán)重肝功能損害的患者禁用。不推薦尼莫地平與抗癲癇藥物同時(shí)服用。藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應(yīng)用。

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