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    硫普羅寧片臨床證明

    2012-10-16 23:30 醫(yī)學教育網(wǎng)
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    藥物機理

    硫普羅寧片中含有巰基(-SH),能與自由基可逆性結合成二硫化物,作為一種自由基清除劑,還可激活銅、鋅、-SOD酶以增強其清除自由基的作用。從而對重金屬和藥物的解毒及防治放、化療引起的外周血白細胞減少。

    硫普羅寧片屬于甘氨酸衍生物類藥物,甘氨酸能通過抑制鈣離子信號的傳導、阻止炎性細胞的激活,減少氧自由基和其他毒性因子的合成、降低腫脹細胞胞膜的通透性等多種機制發(fā)揮輔助性或協(xié)同性的保護作用,從而達到對肝細胞起保護與修復。

    藥物相互作用

    不得與具有氧化作用的藥物合并使用。

    藥物過量

    當用藥過量時,短時間內(nèi)可引起血壓下降,呼吸加快,此時應立即停藥,同時應監(jiān)測生命體征并予以支持對癥處理。

    藥理毒理

    硫普羅寧是一種與青霉胺性質(zhì)相似的含巰基藥物,具有保護肝臟組織及細胞的作用。動物實驗顯示,硫普羅寧能夠通過提供巰基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、對乙酰氨基酚等造成的肝臟損害,并對慢性肝損害的甘油三酯的蓄積有抑制作用。硫普羅寧可以使肝細胞線粒體中ATP酶的活性降低,從而保護肝線粒體結構,改善肝功能。此外,硫普羅寧還可以通過巰基與自由基的可逆結合,清除自由基。

    藥代動力學

    硫普羅寧口服后在腸道易吸收,生物利用度為85%~90%,單劑給藥500mg后,其Tmax為5h,Cmax為3.6μg/ml,AUC0~24h為29(μg·h/ml)。本品在體內(nèi)呈二室分布,t1/2α為2.4h,t1/2β為18.7h,血漿蛋白結合率約為49%。本品在肝臟代謝,大部分代謝為無活性代謝產(chǎn)物并由尿排出,服藥后4h約排出48%,72h可排出78%。

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