米非司酮為孕激素受體拮抗劑，具有終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)及促進(jìn)宮頸成熟等作用，與孕酮競(jìng)爭(zhēng)受體而達(dá)到拮抗孕酮的作用，與糖皮質(zhì)激素受體亦有一定結(jié)合力。米非司酮能明顯提高妊娠子宮對(duì)前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合用前列腺素類藥物，可得到滿意的終止早孕效果。尚無長(zhǎng)期研究可用來評(píng)價(jià)米非司酮的潛在致癌作用。體外研究和動(dòng)物研究顯示，米非司酮沒有潛在的遺傳毒性。所進(jìn)行的試驗(yàn)包括：有或沒有代謝活化的Ames試驗(yàn)、在Saccharomyces cerevisiae D4 細(xì)胞中的基因轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、在Schizosac-charomyces pompe PI 細(xì)胞中的前向突變、在培養(yǎng)Hela細(xì)胞中誘導(dǎo)非預(yù)定的DNA合成、在CHO細(xì)胞中誘導(dǎo)染色體畸變；在V79中國(guó)倉鼠肺細(xì)胞中基因的體外試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)。米非司酮的藥理學(xué)活性中斷了動(dòng)物的動(dòng)情周期，在給藥期間所設(shè)計(jì)的研究不能評(píng)價(jià)對(duì)生育的作用。已經(jīng)進(jìn)行3個(gè)大鼠研究以確定停藥后是否存在對(duì)生殖功能的殘余影響。大鼠持續(xù)給藥3周引起動(dòng)情周期嚴(yán)重中斷的最低口服劑量為每日每公斤0.3mg。在動(dòng)情周期重建后，讓動(dòng)物交配，并未觀察到對(duì)生殖功能有影響。在一個(gè)大鼠新生仔鼠的暴露研究中，在出生第一天，皮下給予劑量100mg/kg的米非司酮，對(duì)雄鼠或雌鼠將來的生殖功能沒有不良影響。新生期暴露于米非司酮的雌鼠中觀察到青春期的發(fā)生稍早。在另一大鼠研究中，新生期隔天給予米非司酮1mg/kg之后，觀察到雌鼠輸卵管和卵巢畸形，雄鼠青春期推遲，雄性性行為缺乏，睪丸變小，射精頻率下降。文獻(xiàn)報(bào)道在大約415000例使用米非司酮和米索前列醇終止早孕的婦女中共有82例失敗病例因當(dāng)時(shí)拒絕手術(shù)而繼續(xù)妊娠，除46例情況不詳外，36例中有一例檢測(cè)到畸胎。