利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1-2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。