藥代動力學(xué)

口服后吸收迅速、完全，在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸，其血藥峰溶度出現(xiàn)在口服后1～2小時，約為25～50?g/ml。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%。可分布于全身各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；本品可通過乳汁排泄。服用小劑量時，原形藥的血漿半衰期15～20分鐘，水楊酸血漿半衰期2～3小時。長期大劑量用藥（如抗風(fēng)濕），因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增加，此時，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的增加，水楊酸血漿半衰期可達20小時以上。

不良反應(yīng)

一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)藥物血藥濃度＞200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。（1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)，停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300μg/ml后出現(xiàn)。（3）過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報道。