【功效主治】 用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【化學(xué)成分】 硝酸甘油。
【藥理作用】 主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴(kuò)張。硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床,以擴(kuò)張靜脈為主,其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓,有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí),有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快,估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。尚無評價(jià)其致癌性的長期動(dòng)物試驗(yàn)。
【藥物相互作用】 1 中度或過量飲酒時(shí),使用本藥可致低血壓。
2 與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
3 阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。
4 使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。
5 枸櫞酸西地那非(萬艾可)加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。
6 與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時(shí),療效可能減弱。
【不良反應(yīng)】 1 頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。
2 偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動(dòng)的患者。
3 治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。
4 暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告。
【禁忌癥】 禁用于心肌梗塞早期(有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí))、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者,后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。