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穿心蓮葉用95%乙醇浸泡，所得乙醇浸泡取液用活性炭脫色，脫色液蒸餾回收乙醇后的濃縮液靜置得到粗晶品，粗晶加15倍量95%乙醇加熱溶解，活性炭脫色，趁熱過濾，靜置重結晶，得淡黃色重結晶品，再經蒸餾水、氯仿、甲醇洗滌精制得到穿心蓮內酯成品。對生藥計，總收率1-1.5%。
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