本品經(jīng)肌內(nèi)或靜脈給藥在體內(nèi)迅速水解為頭孢孟多。肌內(nèi)注射頭孢孟多1g(即注射相當(dāng)于1g頭孢孟多的頭孢孟多酯鈉，下同)，血藥峰濃度（Cmax）于1小時后達(dá)到，為21.2mg/L，6小時的血藥濃度為1.3mg/L。靜脈注射和靜脈滴注(滴注時間1小時)1g后即刻血藥濃度分別為104.7mg/L和53.9mg/L，15分鐘后皆約下降一半，4小時后僅有微量，分別為0.19mg/L和0.06mg/L。頭孢孟多的分布容積（Vd）為0.16L/kg。動物注射本品后，藥物迅速分布于全身各組織器官中，心、肺、肝、脾、胃、腸、生殖器官等臟器中的濃度為血藥濃度的8%～24%，腎、膽汁和尿中的藥物濃度分別為血藥濃度的2倍、4.6倍和145倍。膽汁中濃度為141～325mg/L，腹水、心包液和關(guān)節(jié)液中為5.5～25mg/L。當(dāng)腦膜有炎癥時，本品可透過血-腦脊液屏障，其腦脊液中濃度與蛋白量有關(guān)。細(xì)菌性腦膜炎病人按體重靜脈注射33mg/kg，腦脊液蛋白低于或高于100mg/ml時，藥物濃度分別為0～0.62mg/L和0.57～7.4mg/L。蛋白結(jié)合率為78%。正常成人肌內(nèi)注射和靜脈給藥的血消除半衰期(t1/2()為0.5(1.2小時。腎功能中度和重度減退病人的血消除半衰期(t1/2()分別延長至3小時和10小時以上。本品在體內(nèi)不代謝，經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中以原形排出。肌內(nèi)注射1g后0～3小時的尿藥濃度在3000mg/L以上，24小時的排出量為61%。靜脈給藥后24小時的尿排泄量為70%～90%。少量(0.08%)可經(jīng)膽汁中排泄，膽汁中可達(dá)有效治療濃度?？诜鞘婵稍黾颖酒返难帩舛炔⒀娱L半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小時只能清除給藥量的3.9%；血液透析的清除率較高，重度腎功能損害經(jīng)血液透析后，半衰期可縮短至6.2小時。