【功效主治】 用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
【化學(xué)成分】 本品主要成分為泛昔洛韋。分子式:C14H19N5O4分子量:321.34
【藥理作用】 本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競(jìng)爭(zhēng),抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。長(zhǎng)達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見(jiàn)生殖毒性。
【藥物相互作用】 1 本品與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。2 與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)不良反應(yīng)是頭痛和惡心,此外尚可見(jiàn)下列反應(yīng): 1 神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、嗜睡、感覺(jué)異常等。2 消化系統(tǒng):腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3 全身反應(yīng):疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等。4 其他反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
【禁忌癥】 對(duì)本品及噴昔洛韋過(guò)敏者禁用。