藥理毒理

1．本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌與血管平滑肌除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。

2．本品可以有效地?cái)U(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛；通過(guò)減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運(yùn)動(dòng)耐量并緩解勞力型心絞痛。

3． 本品使血管平滑肌松弛，周?chē)茏枇ο陆?，血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅使血壓輕度下降。

4． 本品有負(fù)性肌力作用，并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)。

致癌、致突變和生殖毒性作用 有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月，小鼠服用本品21個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無(wú)明顯作用。

藥 動(dòng) 學(xué)

本品口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達(dá)80%)，有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全，僅2～4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70～80%。單次口服本品30-120mg，30-60min后可在血漿中測(cè)出，2～3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時(shí)。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。