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    拉米夫定片的藥代動力學(xué)

    拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時左右達血藥峰濃度(Cmax) 1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時服用可使達峰時間(Tmax)延遲0.25~2.5小時、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥物代謝動力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。 ?

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