通 用 名： 枸櫞酸他莫昔芬片

英 文 名： Tamoxifen Citrate Tablets

漢語拼音： Juyuansuan Tamoxifen Pian

主要成份： 枸櫞酸他莫昔芬

批準文號： 國藥準字H31021545

生產(chǎn)企業(yè)： 上海復旦復華藥業(yè)有限公司

規(guī) 格： 10mgx60片/瓶,10mgx100片/瓶

劑 型： 片劑

性狀

本品為白色片。

作用類別

為非固醇類抗雌激素藥物

藥理毒理

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進入細胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

藥代動力學

本品為口服，吸收迅速?？诜?0mg后6～7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2α:7～14小時，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2β大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5?？诜?3天時仍可從糞便中檢測得到。

適應癥

1、治療女性復發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手術后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預防復發(fā)。

用法用量

口服，每次10mg（一片），每天2次，也可每次20mg（二片），每天2次。

不良反應

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

禁忌癥

有眼底疾病者禁用。

注意事項

有肝功能異常者應慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用

【兒童用藥】

尚不明確

【老年患者用藥】

尚不明確

【藥物相互作用】

雌激素可影響本品治療效果。

【藥物過量】

尚不明確

【貯藏】

遮光、密閉保存.