吸收

酮康唑是一種二元弱堿，酸性環(huán)境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后，血藥濃度峰值平均可達(dá)3.5μg/ml。

分布

體外酮康唑的血漿蛋白結(jié)合率約99%，主要與白蛋白結(jié)合。酮康唑可廣泛分布于個組織，然而不易進(jìn)入腦脊液。

代謝

經(jīng)胃腸道吸收后，酮康唑轉(zhuǎn)化為無活性的物質(zhì)。其主要的代謝途徑為肝微粒酶介導(dǎo)的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)的氧化和降解作用。此外，還有氧化-O-脫烴基和芳環(huán)羥基化作用。酮康唑不會誘導(dǎo)其自身代謝。

排泄

在給藥后最初的10小時和隨后的8小時里，酮康唑的半衰期為2小時，其消除具有雙相性。

約為劑量13%的酮康唑經(jīng)尿液排泄，其中有2%到4%的原形藥。酮康唑主要的排泄途徑是通過腸道內(nèi)的膽汁排泄。