【功效主治】

用于高血壓的治療，可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥合用。

【化學(xué)成分】

主要成分：本品主要成份及化學(xué)名稱(chēng)：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。分子式：（C18H31NO4）2·C4H4O4分子量：492.52

【藥理作用】

1 藥理本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi)，本品無(wú)明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時(shí)（?20mg）可抑制β2腎上腺素能受體（β2受體主要位于支氣管和血管平滑?。?。對(duì)β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。2 毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20?24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計(jì)算，這兩個(gè)劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日對(duì)50kg的個(gè)體）的625倍和312倍；按體表面積計(jì)算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變?cè)囼?yàn)，中華倉(cāng)鼠V76細(xì)胞、小鼠和大鼠的突變?cè)囼?yàn)研究中，均未發(fā)現(xiàn)潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明，本品劑量達(dá)150mg/kg/日時(shí)，或分別達(dá)人體最大推薦劑量的375倍（體重?fù)Q算）和77倍（體表面積換算）時(shí)，均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測(cè)到本品（在小于2%的劑量）。

【藥物相互作用】

本品不應(yīng)與其他β阻滯劑合用，本品與利血平、胍乙啶合用時(shí)，可增加本品的β受體阻滯作用，導(dǎo)致交感活性過(guò)度減低，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。接受可樂(lè)定治療的患者，若要停止用藥，在可樂(lè)定停藥前數(shù)天先停用本品。本品與有心肌抑制或房室傳導(dǎo)阻滯作用的藥物合用時(shí)須謹(jǐn)慎，如異搏定、硫氮唑酮類(lèi)、雙異丙吡胺，因可出現(xiàn)疊加作用。利血平增加本品的代謝，縮短本品消除半衰期，但初始劑量不需調(diào)整。本品對(duì)服用華法令患者的凝血酶原時(shí)間沒(méi)有影響。