編輯推薦
考試輔導(dǎo)
口服本品10mg后的絕對(duì)生物利用度大約是80%,其吸收不受食物影響。吸收后進(jìn)入組織,以肺、腎、肝內(nèi)含量最高。它的首過代謝大約是20%。血清蛋白結(jié)合近似30%。口服本品5?20mg血漿藥物達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí),平均血藥峰濃度范圍為 16ng/ml?70ng/ml。日服一次的個(gè)體血漿藥物濃度水平波動(dòng)小于2倍。血漿藥物消除半衰期是9?12小時(shí),在老年患者略延長,部分與這些人腎功能減低有關(guān)。日服一次5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在年輕和老年人群中,血漿藥物蓄積低,蓄積因子在1.1?1.3范圍。在5?20mg劑量范圍內(nèi)血漿藥物濃度與服藥量成比例變化。兩種對(duì)映體的藥代參數(shù)特征相似。本品通過腎和非腎途徑消除量相等,大約50%以原形在尿中排出,其余以無活性的代謝物排出。已知的人體代謝物是穩(wěn)定的或無已知的藥理作用。少于2%通過糞便排泄。本品不通過細(xì)胞色素P450 2D6代謝。肌苷清除率小于40ml/min時(shí),本品的血漿半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化時(shí),本品的消除率變化較大,并比健康者明顯減慢,血漿半衰期為8.3?21.7小時(shí)。