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考試輔導(dǎo)
藥理毒理: 本品通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上煙堿樣受體(N2受體)。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌,并促進小、大腸,本品主要成份為:甲硫酸新斯的明。
其化學(xué)名稱為:N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨甲基硫酸鹽。
分子式:C13H22N2O6S
分子量:334.39
尤其是結(jié)腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸內(nèi)容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強,但對中樞作用較弱。
藥代動力學(xué): 本品注射后消除迅速,肌注給藥后平均半衰期0。89-1。2小時。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短,但其治療作用持續(xù)時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解,亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%,15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。 本品血清蛋白結(jié)合率為15%-25%,但進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少(補靜脈注射的半衰期)。