藥理毒理

本品為病毒抑制劑，本品可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結(jié)合部位，防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細(xì)胞內(nèi)不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒復(fù)制仍可恢復(fù)。體外試驗顯示本品可抑制所有皰疹病毒的復(fù)制，包括單純皰疹（HSV-1和HSV-2 型）、帶狀皰疹、E-B病毒、人皰疹病毒-6和巨細(xì)胞病毒。本品尚可非競爭性抑制HIV 的逆轉(zhuǎn)錄酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。

藥代動力學(xué)

本品給藥后藥物可濃集于骨和軟骨組織中。腦脊液內(nèi)藥物濃度約為同時期血藥濃度的43%。血清蛋白結(jié)合率為14～17%。本品在體內(nèi)不代謝，成人靜脈滴注47～57mg/kg，每8小時1次后，血藥峰濃度（Cmax）可達(dá)575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2β）為3.3～ 6.8小時，主要經(jīng)腎小球過濾和腎小管分泌排泄，約80%～87%自腎排出。

用法用量： 靜脈滴注。1.巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎（1）誘導(dǎo)期用藥：每8小時一次，按體重一次滴注60mg/kg，用輸液泵滴注1小時以上，連續(xù)14～21日，視治療后的效果而定，也可按體重一次90mg/kg，每12小時一次。腎功能減退者劑量應(yīng)按肌酐清除率調(diào)整，劑量如下表： 肌酐清除率 （ml/分鐘） 每8小時劑量（mg/kg） 肌酐清除率 （ml/分鐘） 每8小時劑量（mg/kg） ≥96 60 54 35 90 57 48 32 84 53 42 28 78 49 36 25 72 46 30 21 66 42 24 18 60 39 （2）維持期用藥：按體重一次90mg/kg，一日1次。用輸液泵滴注2小時以上。如患者在維持期視網(wǎng)膜炎癥狀加重時，應(yīng)仍恢復(fù)誘導(dǎo)期劑量。腎功能減退者維持期劑量應(yīng)按下表調(diào)整： 肌酐清除率 （ml/分鐘） 每8小時劑量（mg/kg） 肌酐清除率 （ml/分鐘） 每8小時劑量（mg/kg） ≥84 90 48～60 71 72～84 78 36～48 63 60～72 75 24～36 57 2. 單純皰疹和帶狀皰疹： 按體重一次40mg/kg，每8小時一次，經(jīng)輸液泵滴注1 小時，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分鐘者，劑量應(yīng)調(diào)整。 ?