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考試輔導(dǎo)
藥理毒理: 本品為一新型丙烯胺類局部抗真菌藥。對(duì)皮膚真菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬)有殺菌作用,對(duì)馬拉色菌屬、念珠菌屬及其他酵母菌具有抑菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性及陰性細(xì)菌也具有局部殺菌作用。其作用機(jī)制為抑制真菌角鯊烯、環(huán)氧化酶,干擾真菌細(xì)胞麥角固醇的生物合成,影響真菌的脂質(zhì)代謝,使真菌細(xì)胞損傷和死亡而起到殺菌和抑菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué): 健康人皮膚外用后約有3%~6%的劑量被吸收。單劑量給藥24小時(shí)內(nèi)在皮膚表層的萘替芬濃度足以抑制皮膚癬菌的生長(zhǎng)。萘替芬在體內(nèi)通過(guò)苯環(huán)和萘環(huán)氧化以及N-去烷基化,至少可轉(zhuǎn)化成三種代謝物。體內(nèi)藥物約有40%~60%以原形和代謝物形式排泄到尿中,其余部分經(jīng)膽汁排泄到糞便中。皮膚外用萘替芬的半衰期約為2~3天。