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    玉潔純相容性和利用度

    把抗菌劑加入牙膏中作為個人日??谇恍l(wèi)生方法的一個方面,有助于提高刷牙機(jī)械性清除菌斑的效果,菌斑生長的連續(xù)性也要求抗菌斑藥物能經(jīng)常使用,這就要求抗菌劑應(yīng)與牙膏配方相容。許多研究證明,含有玉潔純的牙膏和漱口水具有抗菌斑作用,但這種作用在很大程度上會受到溶劑的影響。

    玉潔純本身微溶于水。挪威奧斯陸大學(xué)牙科系Wasler 等研究了在各種溶媒中玉潔純抗菌斑的效果。在含有玉潔純的漱口水中加入甘油、聚乙烯二醇和30.0g/ L 的烷基硫酸鈉( sodium lauryl sulfate ,SLS) ,顯示出了抗菌斑的效果。結(jié)果表明可升高玉潔純在水中的溶解度到抗菌所需的3.0mg/ L 。挪威奧斯陸大學(xué)牙科系Kjaerheim 等將3.0g/ L玉潔純?nèi)苡跊]有抑制菌斑作用的丙二醇(propyleneglycol ,PG) 中進(jìn)行為期4d 的口內(nèi)實(shí)驗(yàn),證明玉潔純確實(shí)具有顯著的抑制菌斑效果。

    挪威奧斯陸大學(xué)牙科系Skaare 等在最近的研究中已經(jīng)證明,玉潔純具有抗感染包括組胺誘導(dǎo)的炎癥的作用。在另一研究中,已經(jīng)證明溶劑的特性對于抑制菌斑和玉潔純抗菌的能力一樣是重要的。

    研究表明,玉潔純是脂溶性物質(zhì),但它在酒精、聚山梨醇酯、豆油、橄欖油、碳酸鈉、甘油和聚乙烯二醇中都只有非常弱的臨床作用。認(rèn)為可能是由于脂肪酸,特別是不飽和脂肪酸能促進(jìn)玉潔純向牙齦組織及細(xì)胞內(nèi)部滲透,故玉潔純在油中仍能發(fā)揮有效的抗炎作用;也可能是因?yàn)檫@幾種溶媒均為大分子物質(zhì),與相對分子質(zhì)量小的丙二醇相比,它們與玉潔純的結(jié)合更為牢固。

    另外,Kjaerheim 等研究表明大分子油脂易在水中形成類膠粒結(jié)構(gòu),使玉潔純分子釋放減少且難與細(xì)菌結(jié)合。同時也進(jìn)一步說明溶媒也可能具有重要的抗炎潛力。瑞典哥德堡大學(xué)牙科研究所Furuichi 等采用Turesky’s 修改的Quigher = Hein 指數(shù)評價菌斑,實(shí)驗(yàn)氟化鈉/ 玉潔純牙膏不同使用方式在菌斑中的停滯濃度。結(jié)果表明,使用1mL 含氟化鈉/ 玉潔純牙膏和10mL 水的混合劑,或10mL 的含氟化鈉/ 玉潔純漱口劑,比使用10mL 的氟化鈉漱口劑能顯著增加牙間菌斑的氟含量。冰島大學(xué)藥理系Loftsson 等,研究認(rèn)為,玉潔純的水溶性僅僅大約為10mg/ mL ,這個非常低的溶解度能阻礙在口腔內(nèi)的生物活性作用。從玉潔純牙膏試驗(yàn)中能獲得對混雜的臨床結(jié)果的解釋。

    通過環(huán)糊精溶解度可證明在氧化硅牙膏中玉潔純的利用度。通過一組階段溶解研究,玉潔純可有效地被利用。在牙膏中發(fā)現(xiàn)自然次級環(huán)糊精如水溶解次級環(huán)糊精衍生物有好的溶解性。此外,通過增加少量的羧甲基纖維素, 環(huán)糊精的數(shù)量可減少60 % ,不影響玉潔純在牙膏中的釋放。最適宜的環(huán)糊精與不含環(huán)糊精的相同的牙膏相比玉潔純的利用度幾乎增強(qiáng)了3 倍。在人群的研究顯示出在牙膏中用玉潔純/ 環(huán)糊精復(fù)合物代替釋放玉潔純,在唾液中開始的玉潔純濃度幾乎增加3 倍,在刷牙之后,作用的持續(xù)時間增加2 倍,結(jié)果穩(wěn)定,改善了玉潔純的利用度。無論如何,用玉潔純/ 環(huán)糊精代替玉潔純在玉潔純利用度方面有顯著的改善。

    美國寶潔公司健康護(hù)理研究中心McClanahan等認(rèn)為玉潔純是一種親脂性抗菌藥劑,當(dāng)出現(xiàn)在水性牙膏賦形劑中可乳化藥劑,使油劑和其他疏水的原料和聚合物的表面活性分子密切接觸。正因?yàn)檫@一點(diǎn),包含玉潔純的牙膏產(chǎn)品,在生物利用狀況上不能夠有玉潔純,因此,他們自己的產(chǎn)品不能被假想成保持了抗微生物作用。玉潔純/ 焦磷酸鹽牙膏的牙菌斑抗菌效果決定于陰性對照。選入34 名志愿者,隨機(jī)分為2 組,雙盲交叉4d 不刷牙試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果分析表明,和陰性對照比較,可顯著( P = 010296) 減少菌斑,而安全性的檢查證明在玉潔純/ 焦磷酸鹽牙膏和對照牙膏之間沒有臨床差別。

    英國布里斯托爾大學(xué)口腔和牙科學(xué)系Binney等對不能與烷基硫酸鈉相容的洗必太漱口水和玉潔純牙膏、氟化鈉牙膏的抑制菌斑效果進(jìn)行了比較,結(jié)果洗必太漱口水的作用最強(qiáng),玉潔純牙膏略強(qiáng)于氟化鈉牙膏。多種有效的抗菌藥物因無法與牙膏成分相容而不能用于口腔。而對玉潔純來說,潔牙劑中通常使用的去污劑烷基硫酸鈉恰巧促進(jìn)了它的抗菌斑作用。另外,玉潔純的抗菌斑作用相對溫和,但作為非離子型抗菌劑,玉潔純卻沒有離子型抗菌劑洗必太所具有的牙石沉積和黏膜著色等副作用。特別是在含氟牙膏中,與氟化物及其他組分都具有很好的相容性,使得產(chǎn)品既具有促使牙釉質(zhì)再生、保護(hù)牙齒的功能,又具有防治口腔潰瘍以及牙齦炎、牙周炎的作用。

    玉潔純的抗菌效果可在不同的配方中被增強(qiáng)或削弱,因此建議測定特定配方的抗菌性能。一般而言,大量高醚化度的非離子表面活性劑能在一定程度上封閉玉潔純,減少了其與病原菌的有效接觸機(jī)會,從而削弱了玉潔純的抗菌效力,可采取適當(dāng)?shù)拇胧┯枰越鉀Q。

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