補骨脂素及其衍生物：均為光敏性化合物，需輔以日光或紫外線照射。用藥后作用于受損細胞鄰近尚未完全破壞或正常的黑素細胞，使酪氨酸酶活性增加，促進黑素合成。中國中醫(yī)藥研究中心研究證明δ-甲氧基補骨脂素(δ-MOP)口服適于白斑多、范圍廣的患者，服藥2h后照射陽光和長波紫外線(UVA)稱為光化學療法(PUVA)。外用法以0.2%～0.5%δ-MOP 溶液涂患處，1～2 h 后光療。也可用0.1%δ-MOP洗劑或酊劑涂患處，1～2 h 后日光或紫外線照射。三甲基補骨脂素為人工合成，毒性反應較低，口服后2～4h照射陽光或UVA，兒童酌情減量，無嚴重不良反應，但再生色素不持久且需長期治療。