睪酮對人類及其他脊椎動物通過兩個方式來產(chǎn)生效用：直接或以血清雙氫睪酮（DHT）形式使雄激素受體活躍化 轉(zhuǎn)化為雌二醇使某些雌激素受體活躍化

游離的睪酮會被運(yùn)送至目標(biāo)組織細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中，與雄激素受體結(jié)合，或被5α-還原酶轉(zhuǎn)為血清雙氫睪酮（DHT）。DHT同樣會與雄激素受體結(jié)合（這種結(jié)合更穩(wěn)固，DHT的男性激素強(qiáng)度約是睪酮的2.5倍）。睪酮受體或血清雙氫睪酮受體會進(jìn)行結(jié)構(gòu)性的轉(zhuǎn)變，并讓它們進(jìn)入細(xì)胞核，與染色體DNA內(nèi)特定的核苷酸結(jié)合。結(jié)合的區(qū)域稱為激素反應(yīng)元件（HRE），并影響某些基因的復(fù)制活動，產(chǎn)生男性激素效用醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。

在其他脊索動物的組織內(nèi)也會有雄激素受體，而雄性及雌性對睪酮的反應(yīng)也相當(dāng)一致。在出生前雄性與雌性的睪酮劑量的差異，會導(dǎo)致在青春期或整個生命上的生物差異。

睪酮芳構(gòu)化成雌二醇會對腦及骨這兩個人體重要的組織構(gòu)成主要的影響。在骨中，雌二醇加速了軟骨成長為骨的過程，使骨端接合及完成生長的程序。在中樞神經(jīng)中，雌二醇是給予下視丘的主要回饋訊號，尤其在影響排卵素的分泌。在很多哺乳動物的腦部中，某些性別差異區(qū)域在出生前或產(chǎn)期的雄性化，都是受著睪酮所產(chǎn)生的雌二醇影響，決定將來的雄性性行為。