加巴噴丁

中文別名： 1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸

英文名稱： Gabapentin

英文別名： 1-(Aminomethyl)-cyclohexaneacetic acid

CAS號(hào)： 60142-96-3

分子式： C9H17NO2

分子量： 171.24

純度： ≥99.0%

MDL號(hào)： MFCD00865286

Beilstein號(hào)： 2359739

EC號(hào)： 262-076-3

性狀描述：

白色結(jié)晶性粉末

物理參數(shù)：

熔點(diǎn):159-164℃(lit.)

危險(xiǎn)說明：

危險(xiǎn)代碼:T

危險(xiǎn)等級(jí):61-36/37/38

安全等級(jí):53-26-36/37/39-45

藥理毒理

加巴噴丁在各種動(dòng)物模型中均顯示預(yù)防癲癇的作用，另外，在動(dòng)物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性測(cè)索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對(duì)腦組織的新穎結(jié)合點(diǎn)有高的親和性，它能通過氨基酸轉(zhuǎn)移體通過體內(nèi)一些屏障，同其它抗驚厥藥相比，加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。加巴噴丁對(duì)腦組織的新穎結(jié)合點(diǎn)有高的親和性,它能通過氨基酸轉(zhuǎn)移體通過體內(nèi)一些屏障,同其他抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。用于常規(guī)抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發(fā)作的癲癇患者,以及局限性發(fā)作并繼而全身化的癲癇患者的附加治療。

制法

1-1-環(huán)己烷二乙酸單甲酯和氯甲酸乙酯(溶于含三乙胺的丙酮中)的及疊氮鈉水溶液反應(yīng),得到的產(chǎn)物在鹽酸中回流,即得加巴噴丁。