替考拉寧為游動放線菌屬發(fā)酵產生的一種糖肽類抗生素,對革蘭氏陽性(G+)菌包括需氧菌和厭氧菌有良好的抗菌活性?;净瘜W結構與萬古霉素相似,但其親脂性強,易于滲入組織和細胞,通過阻礙胞壁的生物合成而導致細菌死亡。該藥的天然抗菌譜為需氧和厭氧G+菌,尤其對甲氧西林耐藥的金葡球菌(MRSA)和腸球菌有強大的抗菌活性。由于蛋白結合率高,半衰期長,替考拉寧可每日1次經靜脈或肌注給藥,具有使用方便、不良反應少的特點。研究報道,單獨使用替考拉寧200~400毫克,每天1次,治療金葡球菌和腸球菌所致的下呼吸道感染,有效率為91%~93%,療效與萬古霉素相當。而還有研究報道,替考拉寧對菌血癥和葡萄球菌心內膜炎也顯示出優(yōu)越的臨床療效,尤其對腸球菌殺菌活性高,療效也更好,且念珠菌二重感染率較對照組低。
替考拉寧的不良反應主要有肝臟轉氨酶升高、皮疹、粒細胞減少和胃腸道反應,耳、腎毒性少見。雖然,糖肽類抗生素一直是治療G+菌感染的有效藥物,但近年來糖肽類中敏金葡球菌(GISA)、萬古霉素耐藥腸球菌(VRE)、耐多藥肺炎鏈球菌(DRSP)等感染有增多的趨勢,因此需替代用藥或聯合用藥才能更有效地控制GISA、VRE和DRSP的感染。但聯合用藥中不良反應增加是其主要缺點,尤其是腎毒性和神經毒性增多。在與氨基糖苷類藥物合用時,替考拉寧比其他糖肽類抗生素對腎功能的影響要小得多,且很少引起糖肽類抗生素所致的過敏反應“紅人綜合征”。
中山大學附屬第三醫(yī)院張?zhí)焱械仍u價了替考拉寧治療G+菌感染的療效和安全性,采用隨機對照及開放試驗,以萬古霉素為對照。完成病例60例,其中試驗組30例,替考拉寧0.2~0.4克,每日1次,靜脈滴注;對照組30例,萬古霉素0.5克,每日3次,靜脈滴注。療程均為7~14天。結果,試驗組痊愈率、有效率、細菌清除率分別為50%、80%和83.3%,對照組分別為46.7%、76.7%和76.7%,兩組差異無顯著性。不良反應發(fā)生率分別為10%和13.3%,兩組差異無顯著性。由此認為,替考拉寧治療G+菌感染安全有效。
近年來,由于G+菌引起的感染性疾病有明顯上升的趨勢,而G+菌日趨嚴重的耐藥性已引起臨床上廣泛的重視,如MRSA在對甲氧西林產生耐藥性的同時伴隨著對幾乎所有抗生素都有不同程度的耐藥,使治療困難,死亡率增高。糖肽類抗生素對革蘭氏陽性菌有良好的抗菌活性,因此,對中、重度G+菌感染性疾病選用替考拉寧進行治療,值得應用推廣。