左旋西替利嗪（levocetirizine）

【商品名】Xyral、迪皿

【體內過程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋體，口服吸收入血后與血漿蛋白的結合率高，口服左旋西替利嗪1小時后的作用較明顯，持續(xù)時間分別達24.4小時，服藥后6小時內的藥效達峰值。藥代動力學研究證實，由兩種等量對映結構體組成的外消旋西替利嗪在體內的代謝無需經過肝臟，口服左旋西替利嗪4小時和8小時后血漿濃度幾乎是右旋西替利嗪的兩倍，其代謝產物主要從尿液排出，口服32小時后50%-60%的藥物經尿液排泄，少量隨糞便排出。

【藥理機制】左旋西替利嗪由比利時UCB公司開發(fā)的，與非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列為第三代抗過敏藥物，由于是西替利嗪的左旋體，所以藥理作用與西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有輕度的中樞神經系統(tǒng)抑制作用，研究表明西替利嗪的中樞神經系統(tǒng)抑制作用主要是其右旋體與腦內相關受體有一定親合性有關，所以西替利嗪的單一光學異構體——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經系統(tǒng)副作用，但抗組胺活性仍與西替利嗪相似。左旋西替利嗪抗過敏作用強于其它抗過敏藥物是因為其藥理機制較為廣泛，除具有較強的拮抗H1受體作用外，還具有其它的抗變態(tài)反應機制，與哮喘病相關的藥理機制包括抑制氣道內以嗜酸細胞為主的炎性細胞的聚集和浸潤、抑制肥大/嗜堿細胞的脫顆粒反應、抑制遲發(fā)相哮喘反應和增強β2-腎上腺素能受體激動劑的支氣管擴張作用等。

為了研究西替利嗪對映結構體的療效，在健康成人志愿者中采用了西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪（Ucb28557）對組胺導致的皮膚過敏反應進行隨機、雙盲和交叉試驗，結果表明西替利嗪和左旋西替利嗪對組胺誘發(fā)的皮膚疹塊和潮紅有顯著的抑制作用，2.5mg左旋西替利嗪抗組胺活性優(yōu)于5mg西替利嗪，提示左旋西替利嗪的療效優(yōu)于西替利嗪，而另一對映體右旋西替利嗪沒有顯示拮抗H1受體的藥效。

【臨床應用】左旋西替利嗪于2001年2月上市,為第三代抗組胺藥，是第二代抗組胺藥西替利嗪的單一光學異構體，主要用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病，如過敏性鼻結膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等，具有作用起效快、效應強而持久和副作用少的優(yōu)點。

【用法和劑量】臨床常用劑量成人為5mg，每日一次。

【副作用】無鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經系統(tǒng)副作用；未發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物（如特非那定、阿斯咪唑等）所具有的致心律失常作用。

【注意事項】適用人群廣泛，可用于妊娠期和哺乳期婦女，美國FDA將之劃定為孕婦用藥的B類（比較安全），臨床用于兒童（包括嬰兒）也是安全的。