吸收與分布

埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒、體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略．埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1－2小時血漿濃度達(dá)到高峰、單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%，

每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%、20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。

健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重．埃索美拉唑的血漿蛋自結(jié)合率為97%。進(jìn)食會延緩和降低埃索美拉唑的吸收，但對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。

代謝與排泄

耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)（CYP）代謝．埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和夫甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。

以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個體即快代謝者的藥代動力學(xué)特征．

總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h， 多次用藥后約為9L/h。血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時。重復(fù)給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度時間曲線下面積（AUC）增大．這種增大是劑量依賴性的井在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量AUC關(guān)系、這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機(jī)體總清除系降低所致，造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和(或）其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19、按每日一次給藥時，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完主消除，沒有累積的趨勢。

埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響．一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出．尿中的原形藥物不到1%。

西方人群中大約1～2%的個體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱為慢代謝者；而在亞洲人群，慢代謝者在人群中所占的比例約為13－23%。這部分個體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后，慢代謝者的平均血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）比具有活性CYP2C19的個體（快代謝者）高出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。

特殊患者人群

埃索美拉唑在老年人(71～80歲)中的代謝沒有顯著性的變化。單劑給予埃索美拉唑40mg后，女性的血藥濃度-時間曲線下面積的平均值要超過男性約30%。每日一次重復(fù)給藥后未觀察到性別的差異。這些發(fā)現(xiàn)與埃索美拉唑的劑量無關(guān)聯(lián)。在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝會減弱。嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大一倍。因此，嚴(yán)重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應(yīng)超過20mg。每日用藥一次時埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進(jìn)行過類似的研究。由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會發(fā)生變化.