納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝，約占有吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物，其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-b 納曲醇（6- b -naltrexol），其藥理作用也是阻斷阿片受體。一個(gè)次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-b 納曲醇。納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出，原形由尿中排出的不到口服劑量的1%，由尿中排出的原形藥物和結(jié)合的6-b 納曲醇約為口服劑量的38%。從藥代動(dòng)力學(xué)來(lái)看，本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。

給24名男性志愿者服用50mg 納曲酮后，納曲酮及其主要代謝產(chǎn)物6-b 納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3mg/ml。在50～200mg用量之間納曲酮和6-b 納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時(shí)。納曲酮和6-b 納曲醇的消除T1/2分別為3.9和12.9小時(shí)。其平均消除T1/2和Tmax與用量無(wú)關(guān)。納曲酮不在體內(nèi)蓄積。由于T1/2長(zhǎng)，6-b 納曲醇的血濃度在長(zhǎng)期給藥時(shí)可增加40%。

體內(nèi)納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當(dāng)肝血流）。其腎清除率為127ml/分，完全由腎小球?yàn)V過(guò)。6-b 納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測(cè)有腎小管分泌機(jī)制。

納曲酮靜注后的分布容積為1350升。納曲酮在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。

【適應(yīng)癥】納曲酮可阻斷外源性阿片類物質(zhì)的藥理作用，作為阿片類依賴者脫毒后預(yù)防復(fù)吸的輔助藥物。