1 分類

喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。

第一代喹諾酮類，只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因療效不佳現(xiàn)已少用。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴(kuò)大，對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸（Cinoxacin）和甲氧惡喹酸（Miloxacin），在國(guó)外有生產(chǎn)。

第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中，國(guó)內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依諾沙星（Enoxacin）、環(huán)丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾，結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基，有助于加強(qiáng)抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強(qiáng)抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應(yīng)更小，但價(jià)格較貴。對(duì)革蘭陽性菌抗菌活性增強(qiáng)，對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng)，對(duì)典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長(zhǎng)，如加替沙星與莫昔沙星。

2 不良反應(yīng)

本類藥物的不良反應(yīng)主要有：①胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、不適、疼痛等；②中樞反應(yīng)：頭痛、頭暈、睡眠不良等，并可致精神癥狀；③由于本類藥物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可誘發(fā)癲癇，有癲癇病史者慎用；④本類藥物可影響軟骨發(fā)育，孕婦、未成年兒童應(yīng)慎用；⑤可產(chǎn)生結(jié)晶尿，尤其在堿性尿中更易發(fā)生；③大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用本類藥物易致肝損害。

3 藥物相互作用

（1）堿性藥物、抗膽堿藥、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類藥物的吸收減少，應(yīng)避免同服。

（2）利福平（RNA合成抑制藥）、氯霉素（蛋白質(zhì)合成抑制藥）均可使本類藥物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和環(huán)丙氟哌酸的作用部分抵消。

（3）氟喹諾酮類抑制茶堿的代謝，與茶堿聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，使茶堿的血藥濃度升高，可出現(xiàn)茶堿的毒性反應(yīng)，應(yīng)予注意。