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據資料報道，口服后由胃腸道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血藥濃度達峰時間(tmax)為30～60分鐘，血藥峰濃度為300ng/ml。西替利嗪與血漿蛋白結合率高。血漿半衰期約10小時，約70%以原形藥物隨尿液排泄，少量從糞便排泄。
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