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    拉米夫定片藥理毒理性

    拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝,它對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對(duì)線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對(duì)大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測(cè)結(jié)果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制,其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過程,同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變,并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。

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