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考試輔導(dǎo)
胰島素在血液中的半衰期只有幾分鐘。所以,胰島素制劑的時(shí)-效特征完全由其吸收特點(diǎn)所決定。 此藥物代謝過程受多種因素(如:注射的胰島素劑量、注射途徑和部位、皮下脂肪的厚度、糖尿病的類型)的影響。這就是胰島素的降糖效果存在個(gè)體內(nèi)差 異和個(gè)體間差異的原因。
吸收本品是由快速和緩慢起效的兩種胰島素混合而成,因此同時(shí)具備快速和緩慢吸收兩種特征,經(jīng)皮下注射后,其中的短效胰島素在1.5-2.5小時(shí)之內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度。
分布
本品對(duì)血漿蛋白沒有很強(qiáng)的親合力,血液循環(huán)中出現(xiàn)胰島素抗體(如果存在)的情況除外。
代謝 據(jù)報(bào)道,胰島素蛋白酶或胰島素降解酶會(huì)降解人胰島素,蛋白二硫異構(gòu)酶也可能降解人胰島素。人胰島素分子上有若干個(gè)裂解(水解)位點(diǎn),裂解產(chǎn)生的所有代謝物是沒有活性的。
清除
通過皮下組織的吸收速率測(cè)定本品吸收階段的半衰期。因此吸收階段的半衰期是測(cè)定吸收速率而不是胰島素從血漿中清除的速率(胰島素在血液中的半衰期只有幾分鐘)。臨床試驗(yàn)表明本品吸收階段的半衰期大約為5-10小時(shí)。