曾有報道,成人一次口服生苦杏仁40-60??芍卸?,50-100粒可致死。亦有文獻(xiàn)報道,小兒口服5粒引起中毒,服10余粒致死的。其中毒表現(xiàn)為口內(nèi)苦澀、流涎水、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。繼而頭痛、眩暈、心悸、血壓升高、全身無力。中毒嚴(yán)重的有突然暈倒、呼吸因難、瞳孔放大、牙關(guān)緊閉、昏迷、血壓下降,最后呼吸中樞麻痹而死??嘈尤手卸緳C理主要是由于苦杏仁苷被腸道菌群中的β-葡萄糖苷酶水解,產(chǎn)生氫氰酸而被吸收。氰離子能與細(xì)胞色素氧化酶的三價鐵(Fe3+)結(jié)合,阻斷了氧化呼吸過程中電子的傳遞,致使血紅蛋白喪失攜氧能力,最后組織細(xì)胞因缺氧而窒息。
苦杏仁苷的毒性與給藥途徑密切相關(guān)??嘈尤受战?jīng)口服較大劑量會出現(xiàn)危險的氰化物中毒,而靜脈給藥則經(jīng)尿排出而沒有氰化物的產(chǎn)生。小鼠靜脈注射LD50為25g/kg,而灌胃的LD50為0.887g/kg。大鼠靜脈注射的LD50為25g/kg,腹腔注射為8g/kg,灌胃給藥為0.6g/kg。小鼠、兔、犬靜脈注射或肌內(nèi)注射的最大而受劑量(MTD)均為3g/kg,而灌胃均為0.075g/kg。小鼠靜脈注射苦杏仁苷0.5g/kg,動物100%存活,而相同劑量灌胃,48h內(nèi)中毒死亡達(dá)80%。人口服苦杏仁苷4g/d持續(xù)半個月或靜脈注射持續(xù)1個月,可見毒性反應(yīng),如劑量減至0.6-1.2g/d,則可避免毒性反應(yīng)。
杏仁苦溫宣肺,潤腸通便、僅適宜于風(fēng)邪、腸燥等實證之患。凡陰虧、郁火者,則不宜單味藥長期內(nèi)服。如肺結(jié)核、支氣管炎、慢性腸炎、干咳無痰等癥禁忌單味藥久服。