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    克林霉素-藥理毒理

    藥理作用:克林霉素磷酸酯為化學(xué)合成的克林霉素衍生物,在體外無抗菌活性,進(jìn)入體內(nèi)后迅速被水解為克林霉素發(fā)揮抗菌活性。體外試驗表明,克林霉素對以下微生物有活性;需氧革蘭氏陽性球菌:金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球狀菌(均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株)、鏈球菌(糞腸道球菌除外)、肺炎球菌。厭氧革蘭氏陰性桿菌屬:擬桿菌屬(含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑擬桿菌群)和梭桿菌。厭氧革蘭氏陽性不產(chǎn)芽孢桿菌屬:丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬:消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。毒理研究:遺傳毒性:Ames沙門氏菌屬回復(fù)突變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予本品劑量為0.3g/kg,未見對動物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林霉素劑量高達(dá)0.6g/kg或皮下注射劑量為0.25mg/kg,結(jié)果未見有致畸胎作用。然而,尚未對妊娠婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究,動物的生殖研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng)。致癌性:在動物上尚未進(jìn)行長期致癌潛在性的研究。

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