【功效主治】 各期原發(fā)性高血壓 ;腎血管性高血壓 ;各級心力衰竭,對于癥狀性心衰病人,本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導(dǎo)致的住院 ;預(yù)防癥狀性心衰,對于無癥狀性左心室功能不全病人,預(yù)防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件,本品適用于減少心肌梗塞的發(fā)生率,減少不穩(wěn)定型心絞痛所導(dǎo)致的住院。 【化學(xué)成分】 本品主要成分為馬來酸依那普利,其化學(xué)名稱為N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸,(Z)-丁烯二酸鹽。 其 分子式:C24H32N2O9 分子量:492.52
【藥理作用】 本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑??诜笤隗w內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者強烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。
【藥物相互作用】 1 與利尿藥同用使降壓作用增強,但須避免引起嚴重低血壓。
2 本品與利鉀利尿藥同用可減少鉀丟失,但與保鉀利尿藥同用可使血鉀增高。
3 本品與鋰制劑同用可致鋰中毒,但停藥后毒性反應(yīng)即消失。
【不良反應(yīng)】 可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、胸悶、咳嗽、面紅、皮疹和蛋白尿等。必要時減量。如出現(xiàn)白細胞減少,需停藥。
【禁忌癥】 對本品過敏者或雙側(cè)性腎動脈狹窄患者忌用。腎功能嚴重受損者慎用。
【用法用量】 本藥的吸收不受食物的影響,因此餐前、餐中或餐后服用均可。原發(fā)性高血壓 根據(jù)高血壓的嚴重程度,起始劑量為10-20 mg,每日1次。對輕度高血壓,建議起始劑量為每日10 mg。治療其他程度的高血壓,起始劑量為每日20 mg。常用維持量為20 mg/日,根據(jù)病人的需要,可調(diào)整至最大劑量每日40 mg。腎血管性高血壓 因這類病人的血壓和腎功能對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可能特別敏感,應(yīng)從較小劑量,如5 mg/日或以下開始治療,然后根據(jù)病人的需要再對劑量進行調(diào)整,對于多數(shù)病人,服用20 mg,每日1次可收到預(yù)期的療效。對近期使用利尿藥治療的高血壓病人,建議慎用此藥。與利尿劑聯(lián)用治療高血壓 開始服用本品后可能發(fā)生癥狀性低血壓,對于近期使用利尿藥治療的病人這種可能性更大,因這些病人可能有血容量不足或失鹽,因此建議慎用。在開始使用本藥2-3天前,應(yīng)停用利尿劑治療。如不可能,本藥應(yīng)從小劑量(5 mg/日或以下)開始,以確定其對血壓的起始效應(yīng),然后根據(jù)病人的需要對劑量加以調(diào)整。 腎功能不全的用量 一般來說,應(yīng)延長依那普利的服藥間隔時間和/或減少其服用劑量。輕度損害(肌酐清除率30-80 mL/分) :起始劑量5-10 mg/日 ;中度損害(肌酐清除率10-30 mL/分) :起始劑量2.5-5 mg/日 ;重度損害(肌酐清除率<10 mL/分,通常這類病人需進行透析) :于透析時使用2.5 mg。依那普利是可透析的,非透析期中的劑量應(yīng)根據(jù)血壓反應(yīng)的情況來調(diào)整。心衰/無癥狀性左心室功能不全 有癥狀的心衰或無癥狀的左心室功能不全病人,本品的起始劑量為2.5 mg,并應(yīng)在密切的醫(yī)療監(jiān)護下服用,以確定其對血壓的起始效應(yīng)。本藥通常與利尿劑(如合適的話,與洋地黃)合用治療癥狀性心衰。在使用本藥治療心衰開始后,如果沒有發(fā)生癥狀性低血壓或癥狀性低血壓已得到有效的處理,應(yīng)根據(jù)病人的耐受情況將劑量逐漸增加到常用的20 mg維持劑量,1次或分2次服用。這一劑量調(diào)整可經(jīng)過2-4周的時間完成。若仍存在部分的心衰體征和癥狀,劑量遞增過程還可以加快。對于有癥狀的心衰病人,這種劑量方案可有效地減少死亡的發(fā)生。因曾有發(fā)生低血壓和隨后導(dǎo)致腎衰(更罕見)的報道,所以,在開始本品治療的前后均應(yīng)密切監(jiān)測血壓和腎功能。對用利尿劑治療的病人,應(yīng)在開始用本品治療前盡可能減少利尿劑的劑量。開始用本品后出現(xiàn)低血壓并不表示在本品的長期治療中將再發(fā)生低血壓,也不妨礙此藥的繼續(xù)使用。血清鉀也應(yīng)予以監(jiān)測。