開塞露的成分一般是甘油和山梨醇，再輔以一些其他輔料。其主要原理是利用甘油或山梨醇帶來的高滲作用，讓更多的水分滲入腸腔，軟化大便，刺激腸壁，反射性地引起排便反應。同時，甘油本身也能起到一定的潤滑作用。因此，開塞露屬于刺激性瀉藥，和中藥里的大黃原理很相似。開塞露效果直接，所以便秘病人濫用的情況也會較多。但實際上，刺激型瀉藥對腸壁的刺激作用，很可能會導致患者的依賴性，形成沒有強烈刺激就不肯排便的習慣。隨著使用時間的增長，腸壁對刺激的敏感性會變得越來越弱，導致開塞露再難發(fā)揮作用。在臨床上，開塞露主要用于大便嵌頓和需要迅速通便者，比如長期臥床的病人和做術前準備的病人。孕婦、兒童尤其不宜使用開塞露。因為開塞露可能會引起局部組織的強烈收縮，造成孕婦短暫缺血，引發(fā)慢性炎癥。兒童則由于腸黏膜十分嬌嫩，山梨醇的刺激會影響到他們的胃腸道功能。

使用開塞露時應除去頂端膠塞，涂以油脂少許，緩慢插入肛門，然后將藥液擠入直腸內(nèi)，成人一次一支，兒童一次半支。注藥導管的開口應光滑，以免擦傷肛門或直腸。

需要特別提醒的是，用開塞露治療便秘只能治“標”，因此只能作為臨時緩解便秘痛苦的“應急措施”，經(jīng)常使用會產(chǎn)生依賴性。要想從根本上防止便秘，最好是養(yǎng)成良好的飲食習慣及生活習慣，便秘問題應該從飲食習慣上解決，比如吃些芹菜、粗糧等纖維含量高的食品，有助于體內(nèi)出現(xiàn)食物殘渣而形成糞便；最好能保證一兩天排便一次，養(yǎng)成規(guī)律的排便習慣。有時候，可以吃些中藥輔助治療，或在排便時用手按摩腹部都將有助于緩解便秘，開塞露等藥品最好只作為臨時緩解痛苦的輔助劑，而不要經(jīng)常使用。